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| EINECS編號 | |
| 品牌 | 河北潤步 |
| 酶活力保存率 | 99% |
| 型號 | 食品級 |
| 別名 | 磷酸二酯酶 |
| CAS編號 | 9025-82-5 |
| 重金屬 | 0.001% |
| 英文名稱 | phosphodiesterases，PDEs |
| 砷含量 | 0.001% |
| 包裝規(guī)格 | 25*1 |
| 酶活力 | 10-40萬 |
| 分子式 | |
| 有效物質(zhì)含量 | 99 |
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【產(chǎn)品簡介】
磷酸二酯酶（PDEs）具有水解細(xì)胞內(nèi)第二信使（cAMP,環(huán)磷酸腺苷或cGMP,環(huán)磷酸鳥苷）的功能，降解細(xì)胞內(nèi)cAMP或cGMP，從而終結(jié)這些第二信使所傳導(dǎo)的生化作用。 cAMP和cGMP對于細(xì)胞活動起著重要的調(diào)節(jié)作用。而其濃度的調(diào)節(jié)主要由核苷酸環(huán)化酶的合成和磷酸二酯酶(PDEs)水解作用之間的平衡決定。PDEs在人體內(nèi)分布廣泛，生理作用涉及多個研究領(lǐng)域。近年來，PDEs作為新的治療靶點，引起了眾多學(xué)者廣泛的關(guān)注，成為一個新的研究熱點，選擇性PDE 4和PDE 5抑制劑的臨床研究受到格外的重視。PDE1有3種同功酶：PDE1A、1B和1C，分別由不同的基因編碼。PDE1的催化活性是通過兩個CaM結(jié)合區(qū)域來調(diào)控的，然而每種同功酶都有其被激活的獨特Ca閾值。PDE1C可同等地水解cAMP和cGMP，能下調(diào)葡萄糖刺激的胰島素分泌。PDE1A和PDE1B主要水解cGMP。3種PDE1的分布均有其確定的組織和細(xì)胞定位。PDE1B主要在腦和淋巴細(xì)胞表達，有絲分裂刺激后，其表達增加。目前已知的 PDE1抑制劑有Vinpoeetin、Phenothiazine、SCH51866等，但它們?nèi)狈μ禺愋浴ｈb于PDE1基因的多樣性及其可能在Ca 和核苷酸信號通路發(fā)揮交互聯(lián)系的作用，提示其在治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)、心血管和免疫系統(tǒng)紊亂中有一定意義。 3種cGMP刺激的髓碴s POE2A1、A2和A3都是一個基因的產(chǎn)物，但由于各外顯子連接的不同，它們的氨基酸存在差異。PDE2顯示出不同的組織和亞細(xì)胞分布。膜結(jié)合的酶存在于腦和心臟．而可溶性的酶則存在于*和血小板。PDE2亦分布于T細(xì)胞．當(dāng)抗原受體結(jié)合后，胸腺細(xì)胞PDE2活性下調(diào)。在胸腺細(xì)胞，依細(xì)胞內(nèi)cGMP的濃度的不同．對cAMP代謝的控制可使PDE4轉(zhuǎn)換為PDE2。與此相似，在血小板，PDE2的作用有賴于環(huán)核苷酸的濃度：低cAMP濃度時，PDE2的活性依賴于cGMP；高cAMP濃度時，無論cGMP存在與否，PDE2水解cAMP。在心臟，cAMP和cGMP的濃度相互依賴，提示PDE2和PDE3抑制劑可在治療心絞痛、高血壓和心衰中發(fā)揮作用。EHNA[erythro-9一(2-hydroxy一3-nonyt j adenine)為中等效能的PDE2選擇性抑制劑；也是腺苷脫氨酶的強抑制劑，因此可致腺苷聚集，并經(jīng)由受體調(diào)控cAMP水平。cGMP和腺苷的協(xié)同作用也有利于心律失常的治療 。
與PDE1和PDE2不同，PDE5*專一地水解cGMP，且無同功酶。PDE5包含兩個立體異構(gòu)的cGMP結(jié)合位點，串聯(lián)地排列于蛋白質(zhì)的氨基端 cGMP與此兩位點的結(jié)合并不直接影響酶的催化活性，但影響酶被PKA磷酸化的能力 。PDE5抑制劑有Zaprinast，Viagm CSilaenaft1)，E4021等。cGMP中介NO介導(dǎo)的內(nèi)皮松弛和ANF介導(dǎo)的利尿作用。通過抑制PDE5而使胞內(nèi)cGMP升高將有利于高血壓、充血性心力衰竭、冠狀動脈疾病和心絞痛的治療，且PDE5抑制劑尚有拭血小板和*活性。此外，PDE5抑制荊能降低肺動脈壓力并對心率影響極少，有望成為新型的選擇性的肺動脈擴張荊。E-4010是一種選擇性的PDE5抑制劑，能夠緩解缺氧所致的大鼠肺動脈高壓。長期使用E-4010能降低monoer~aline所引發(fā)的肺動脈高壓大鼠的死亡率“ FDA 已批準(zhǔn)Viagra用于治療男性陽痿和勃起功能障礙。人海綿體上主要分布有PDE5，還有PDE2和PDE3l2 。用PGE1和Forskolin研究結(jié)果提示陰莖平滑肌也可通過cAMP介導(dǎo)松弛 。因此，Viagra尚有可能通過cGMP中介的PDE3抑制而升高cAMP 發(fā)揮作用。在Viagra的Ⅰ期試驗中，有3 的病人出現(xiàn)視覺徽染藍綠色，可能是由于視網(wǎng)膜功能的短暫的、可逆性的改變而造成。這主要是因為Viagra，E-4021等對PDE5和PDE6選擇性不高所造成。研制第三代PDE5抑制劑將對PDE5*專一性作用為方向。
【產(chǎn)品說明】
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